Antiüreaz Aktivite Göstermesi Olası Yeni Heterosiklik Bileşiklerinin Sentezi


Creative Commons License

Coşkun G. P. (Yürütücü) , Şahin Bölükbaşı S.

Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, 2017 - 2018

  • Proje Türü: Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje
  • Başlama Tarihi: Temmuz 2017
  • Bitiş Tarihi: Aralık 2018

Proje Özeti

Helicobacter pylori (H. pylori) kaynaklı gastrointestinal reflünün tedavisi günümüzde üçlü tedavi paketi (pantoprazol, amoksisilin, klaritromisin) ile sağlanmaktadır. Fakat artan antibiyotik kullanımına paralel olarak gelişen direnç, bakteri kaynaklı gastroözofajiyal reflünün nüks etmesine, hatta mide kanserine kadar patolojik bir tablo ile seyiretmesine neden olmaktadır. Klinikteki bu nedenler dikkate alınarak fenamat türevi antienflamatuvar bir bileşik olan mefenamik asit üzerinden tiyosemikarbazit ve hidrazon türevi bileşikler sentezlenmiştir. Sentezlenen bu bileşiklerin yapıları FT-IR, NMR (1H, 13C, HMBC) spektroskopik yöntemleri ile aydınlatılmış, ince tabaka kromatografisi ve elementel analiz ile saflıkları kontrol edilmiştir. Daha sonra tüm bileşikler H. Pylori için hayati öneme sahip üreaz enzimine karşı kontrol edilmiş, ve test edilen üm sentez ürünlerinin küçük derişimlerde birbirlerine ve mefenamik asitle benzer aktiviteler gösterirken yüksek derişimlerde ise birbirlerinden farklı ve mefenamik asitten daha düşük aktiviteler gösterdikleri saptanmıştır. Bu bileşiklerin de, sonraki aşamalarda H. Pylori kaynaklı gastroözofajiyal reflü tedavisinde kullanılabilecği hipotezine varılmıştır.