HİDRAZON YAPISI İÇEREN BİLEŞİKLERİN İN VİTRO MİKROZOMAL METABOLİZMALARI VE YAPI-METABOLİZMA İLİŞKİLERİNİN ARAŞTIRILMASI


ÜLGEN M. (Yürütücü), COŞKUN G. P.

TÜBİTAK Projesi, 2021 - 2021

  • Proje Türü: TÜBİTAK Projesi
  • Başlama Tarihi: Temmuz 2021
  • Bitiş Tarihi: Temmuz 2021

Proje Özeti

Hidrazon yapısı içeren bileşikler çeşitli biyolojik aktivitelere sahiplerdir ve hızlı ve yüksek verimde gerçekleşen sentez yöntemleri nedeniyle medisinal kimya alanında sıklıkla çalışılan bileşikler olmuşlardır. Hidrazon fonksiyonunu taşıyan bileşiklerin çok çeşitli biyolojik aktivitileri araştırılmıştır ve aktivite mekanizmaları aydınlatılmıştır. Ancak, bu bileşiklerin in vitro mikrozomal metabolizmaları hakkında elimizde son derece kısıtlı bilgiler bulunmaktadır. Bu bileşiklerin biyolojik aktiviteleri yanında, ilaç metabolizması sonucu oluşturacağı biyotransformasyon profilleri de önemlidir. In vitro ilaç metabolizma tekniğinde ara metabolik mekanizmalar da tayin edildiğinden, hidrazonların bu tip hangi yapılara dönüşeceği toksisite profili açısından önemlidir. Enzimler de substratlarına göre biyotransformasyon profilleri vereceği için, hidrazon bileşiklerinin yapı-metabolizma ilişkisi de toksisite profilini etkileyecektir. Bu çalışmada hidrazon yapısı içeren bileşiklerin yapı-metabolizma ilişkileri ve bileşiklerin taşıdıkları fonksiyonel grupların biyotransformasyon profiline ne şekilde etki yaptığı araştırılacaktır ve  hidrazon yapılarının, değişen sübstitüent profillerine göre toplam metabolik yolakları LC-MS ve HPTLC gibi modern analitik tekniklerle açığa çıkartılacaktır.