Akademik Veri Yönetim Sistemi
Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, 2017 - 2018
Ağrı, birçok hastalıkta temel
semptomlardan biri olup, hekimlerin hastalığı teşhis etmesinde büyük önem
taşımaktadır. Ağrının yeri ve şiddeti sayesinde teşhis koyulabilmesi
kolaylaşmakta ve uygun tedavi protokolleri belirlenmektedir. Hastalığın ana
nedeni tedavi edilirken, çoğu zaman analjezik ve antienflamatuvar ilaçların da
reçete edildiği bilinmektedir. Fakat bu ilaç grubu, araşidonik asit yolağında
bulunan siklooksijenaz enzimlerini non selektif olarak inhibe ettiği için çoğu
zaman gastrointestinal advers etkilerle karşılaşılmaktadır. Bu sebeple bu
çalışmada COX-2 selektivitesi yüksek olacağı ön görülen yeni bileşikler
sentezlenmiştir. Sentezlenen bu bileşiklerin yapıları FT-IR, NMR (1H,
13C, DEPT, HMBC) spektroskopik yöntemleri ile aydınlatılmış, ince
tabaka kromatografisi ve elementel analiz ile saflıkları kontrol edilmiştir.
Daha sonra bileşiklerin COX-2 enzimi üzerine aktiviteleri incelenmiş ve
sentezlenen bileşiklerden tiyosemikarbazit fonksiyonu taşıyan bileşik 3’ün 3 nM
konsantrasyonda meloksikama göre 4 kat daha fazla aktivite gösterdiği tespit
edilmiştir.